El verdadero nombre de la cafeína es 1,3,7-trimetilxantina, un alcaloide que presenta, a nivel de estructura, tres sustituyentes metílicos (tres grupos CH3).
Es un metabolito que se encuentra en varias fuentes alimenticias, como el café, té, chocolate, guaraná, Yerba Mate y en ciertas bebidas energéticas.
La mayoría de la cafeína se consume habitualmente en forma de café, pero cuantificar de manera precisa su contenido en un extracto es muy complicado, porque existe una gran variabilidad que depende de la calidad del grano, del proceso de elaboración y del tipo de extracción: por ejemplo un café más largo (café americano) tendrá más cafeína respecto a un expreso.
Absorción: metabolismo y distribución
Ya sea a través de la suplementación o de alimentos, el primer distrito corporal que encuentra la cafeína es la boca. Parece ser que ya aquí ocurre una mínima absorción (Thakur RA, et al. 2007), que se completa en el intestino. Después de aproximadamente 45 minutos, la cafeína aparece en sangre y, después de una hora, tiene su pico plasmático.
Cuando la absorción intestinal es completa, esta molécula se metaboliza en el hígado, gracias a la ayuda de algunas enzimas que forman parte de las oxidasas del citocromo P450, generando tres metabolitos: paraxantina, teofilina y teobromina (Harland B, 2000).
La cafeína llega eficazmente a muchos tejidos, incluso el cerebro, dado el buen volumen de distribución (Fredholm BB, et al. 1999) debido a su lipofilia, o sea su capacidad de solubilizarse en los lípidos. Para entender este concepto, solo hace falta pensar que la membrana de las células está formada principalmente por lípidos (fosfolipidos), por lo tanto una sustancia de la misma naturaleza puede atravesarla más fácilmente respecto a una sustancia hidrófila (soluble en agua).
La excreción se realiza en su mayoría a través de la orina y su semivida de eliminación varia entre las 2 y las 5 horas.
Mecanismo de acción de la cafeína
La cafeína se une con los mismos receptores ocupados por la adenosina, un neuromodulador de carácter inhibitorio. Entre los dos ligandos se instaura un macanismo de competición: cuando la cafeína se une a los receptores, desplaza a la adenosina, la cual no puede ejercer su acción. Este fenómeno se llama inhibición competitiva, un mecanismo de acción compartido por muchos medicamentos.
De esta manera, se pierde la acción inhibitoria, a favor de un estímulo de tipo excitador (Ferré S, 2008), y no solo esto: la cafeína y sus metabolitos actúan también como inhibidores de fosfodiesterasas, que convierten el cAMP en AMP.
El cAMP es un segundo mensajero que, entre las muchas acciones que desempeña, produce la activación de la PKA (proteína quinasa A), regulador positivo (vía fosforilación) de muchas vías catabólicas, por ejemplo la escisión del glucógeno (reserva de hidratos de carbono de nuestro organismo) y la movilización de los triglicéridos (Harland B, 2000).
Por lo tanto, tener más cAMP en circulación equivale a tener más activas las vías citadas precedentemente.
Cafeína efectos: el rendimiento
La cafeína puede mejorar el rendimiento de distintas maneras: primero de todo actúa sobre el sistema nervioso central junto a la teofilina y la paraxantina (Fredholm BB, et al. 1999), desminuye el uso del glucógeno durante la actividad física, a favor de la movilización de los ácidos grasos (probablemente estimulando la producción de noradrenalina (Essig D, et al. 1980), aumenta la termogénesis (Astrup A, et al. 1990) y la producción de beta endorfina (Grossman A, et al 1985).
Estudios que han analizado el efecto de la cafeína en deportes de resistencia, han demostrado que su uso mejora el rendimiento (Wiles JD, et al. 2006, Mcnaughton LR, et al. 2008, Ivy JL, et al. 2009), preservando el uso del glucógeno y actuando sobre el sistema nervioso central.
Una investigación de Trexler E.T. en el 2016 ha evidenciado posibles mejoras también para los esfuerzo anaeróbicos, en particular en esprínters.
En lo que concierne a un aumento de la fuerza máxima, en la literatura no existe una única conclusión y las opiniones son discordantes.
El mismo estudio de Traxler fracasó en demonstrar una mejora de la fuerza máxima en ejercicios para el tren superior e inferior del cuerpo, confirmando los estudios precedentemente efectuados por Astorino y Beck en el 2008 y en el 2006.
Otros estudios (Goldstein ER, et al. 2010; Duncan MJ, Oxford SW. 2011, Duncan MJ, Oxford SW. 2012), demuestran lo contrario, demostrando una mejora de la sensación de esfuerzo percibido y dolor muscular, probablemente debido a la producción de beta endorfinas.
La heterogeneidad de los resultados puede encontrar su explicación también en la subjetividad individual de los sujetos examinados, por ejemplo aquellos con más años de entrenamiento han proporcionado feedback mejores respecto a los menos entrenados (Collomp K, et al. 1992), probablemente porque un principiante no sabe reclutar las fibras musculares como un avanzado.
Además, un sujeto puede desarrollar una tolerancia más o menos marcada después un uso repetido de cafeína, o también tener unos polimorfismos a cargo de las enzimas metabolizantes que disminuyen mucho la semivida de eliminación, retrasando o bajando la eficacia de la suplementación.
Cafeína: recuperación y deshidratación
A pesar de ser conocida para la activación de vías catabólicas, muchos estudios analizan las propriedades de la cafeína que van más allá.
Battraman en el 2004 demuestra como la cafeína no compromete la síntesis de glucógeno sucesivamente a un esfuerzo físico, mientras Pedersen en el 2008 incluso ha demostrado un aumento del 66% en la resintesis de glucógeno en un grupo de sujetos que consumían carbohidratos + cafeína, respecto a los que consumían solo carbohidratos después de un esfuerzo físico.
Además, no hay evidencias ciertas sobre la relación entre cafeína y deshidratación durante el entrenamiento, o cambios alarmantes del balance de los fluidos, incluso en sujetos que practican entrenamientos de resistencia (Fiala KA, et al. 2004, Roti MW, et al. 2006, Millard-Stafford ML, et al. 2007, Del Coso J, et al. 2009).
Dosis y dopaje
Por encima de 12mg/mL en la orina, la cafeína resulta ser superior al límite consentido por la WADA (Spriet LL, 1995; World Anti-Doping Agency. 2009).
De todos modos, se debe considerar que ciertos valores pueden verse después de un uso de 9-12 mg/kg (depende de factores individuales), una hora antes de la performance (Graham, 2001), que para un individuo de 80kg corresponden a 720-960mg. ¿Tiene sentido llegar a ciertas cantidades?
Un estudio (Pasman WJ, et al. 1995) ha comparado una ingesta de cafeína de 12, 9, 5 mg/kg y un placebo: todas las dosis han demostrado ser mejores que el placebo en la mejora del rendimiento de resistencia, pero la dosis de 13 mg/kg no ha proporcionado efectos superiores a la de 5 mg/kg. Asimismo, Graham en el 1995 testando dosis de 3, 6, 9 mg/kg, no constata grandes diferencias entre la dosis moderada y la alta.
Por lo tanto, el mejor compromiso parece ser una dosificación que va desde los 3 hasta los 6 mg/kg, que para un sujeto de 80kg corresponden a 240-480 mg, muy lejanos del límite de la WADA.
El timing de ingesta va entre los 30' y 60' antes de empezar la actividad física, se puede tomar sola o junto con otros compuestos para constituir una bebida pre-workout.
Cafeína Anhidra o Café?
El efecto de la cafeína parece ser mayor cuando se toma en su estado anhidro (cápsulas, polvo), respecto al café clásico, probablemente porque en el interior de este último pueden co-existir distintos fitocompuestos que atenuan el efecto.
El café es una matriz heterogénea y como tal se compone de muchas moléculas distintas, entre las cuales los ácidos clorogénicos, los cuales parecen alterar el efecto de la cafeína en su acción como antagonista adenosínico (de Paulis T, et al. 2002).
Además. la cafeína anhidra es más fácilmente cuantizable respecto a la taza de café por los motivos expresados en el primer párrafo.
Cafeína Efectos Colaterales
La cafeína es la molécula farmacológicamente activa más abusada en el mercado. Las personas toman café para "levantarse" hasta tal punto que se desarrolla tolerancia y el efecto no se manifiesta más. Como consecuencia, aumentan el número de café tomados y el circulo se perpetua eternamente.
A pesar de eso, si bien contestualizada, es un suplemento que puede ser usado durante breves períodos en caso de privación del sueño (por ejemplo, trabajos nocturnos) o durante actividades que requieren alta alerta y vigilancia, o también para atletas que se enfrentan a un periodo de estrés debido incluso a factores extra-entrenamiento y que no pueden permitirse un deload.
En caso de que nos encontremos con un síndrome de fatiga suprarrenal, la cafeína es desaconsejable.
A nivel metabólico, gracias a la estimulación catecolaminérgica, en asociación a un déficit calórico (Goldstein ER, et al 2010) el uso de cafeína puede ser de ayuda en una dieta para definir o adelgazar, también porque contribuye a retrasar la bajada del rendimiento a menudo asociado a la dieta hipocalórica.
Sin embargo, el efecto catecolaminérgico que lleva a la mayor movilización de ácidos grasos no asegura de ninguna manera la pérdida de peso si el organismo no está en una situación favorable para este objetivo.
Los efectos colaterales conocidos son:
- taquicardia
- ansiedad
- temblores
- insomnio
- molestias gastrointestinales
En general, en sujetos sanos un consumo moderado es seguro, mientras que para sujetos con patologías (en particular a cargo del aparato cardiovascular) es oportuna la opinión de un médico.
Como consejo general, evitar la toma en las horas de tarde/noche para no alterar los ritmos circadianos del sueño y evaluar el umbral de tolerancia individual al cual no se advierten sides particulares.
En resumen
Dosis: 3-6 mg/kg, 30-60 minutos antes de la actividad física.
Objetivos: suplemento utilizado para mejorar el rendimiento y el enfoque durante el entrenamiento y la atención durante las actividades cotidianas. A menudo utilizado como suplemento quemagrasas junto a una dieta hipocalórica.
Beneficios: mejora el rendimiento, mejora la concentración, menor percepción de la fatiga durante el entreno, mayor uso de las grasas, mejor síntesis de glucógeno después del entrenamiento.
Potenciales sides effects: según el umbral de tolerancia individual es posible que se manifiesten alteraciones de los ritmos circadianos del sueño, taquicardia, temblores, ansiedad, problemas gastrointestinales y toxicidad a dosis elevadas. Se desaconseja en caso de síndrome de fatiga suprarrenal.
Referencias bibliográficas
Astorino TA, Rohmann RL, Firth K. Effect of caffeine ingestion on one-repetition maximum muscular strength. Eur J Appl Physiol. 2008;102(2):127–32.
Astrup A, Toubro S, Cannon S, et al: Caffeine: A double-blind, placebo- controlled study of its thermogenic, metabolic, and cardiovascular effects in healthy volunteers. Am J Clin Nutr 1990, 51:759-67
Battram DS, Shearer J, Robinson D, Graham TE: Caffeine ingestion does not impede the resynthesis of proglycogen and macroglycogen after prolonged exercise and carbohydrate supplementation in humans. J Appl Physiol 2004, 96:943-950.
Beck TW, Housh TJ, Schmidt RJ, Johnson GO, Housh DJ, Coburn JW, Malek MH. The acute effects of a caffeine-containing supplement on strength, muscular endurance, and anaerobic capabilities. J Strength Cond Res. 2006; 20(3):506–10.
Collomp K, Ahmaidi S, Chatard JC, Audran M, Prefaut C. Benefits of caffeine ingestion on sprint performance in trained and untrained swimmers. Eur J Appl Physiol Occup Physiol. 1992;64(4):377–80.
Del Coso J, Estevez E, Mora-Rodriguez R: Caffeine during exercise in the heat: Thermoregulation and fluid-electrolyte balance. Med Sci Sports Exerc 2009, 41:164-73.
de Paulis T, Schmidt DE, Bruchey AK, Kirby MT, McDonald MP, Commers P, Lovinger DM, Martin PR: Dicinnamoylquinides in roasted coffee inhibit the human adenosine transporter. Eur J Parmacol 2002, 442:215-23.
Duncan MJ, Oxford SW. The effect of caffeine ingestion on mood state and bench press performance to failure. J Strength Cond Res. 2011;25(1):178–85.
Duncan MJ, Oxford SW. Acute caffeine ingestion enhances performance and dampens muscle pain following resistance exercise to failure. J Sports Med Phys Fitness. 2012;52(3):280–5.
Essig D, Costill DL, Van Handel PJ: Effects of caffeine ingestion on utilisation of muscle glycogen and lipid during leg ergometer exercise. Int J of Sports Med 1980, 1:86-90
Ferré S, An update on the mechanisms of the psychostimulant effects of caffeine, in Journal of Neurochemistry, vol. 105, nº 4, maggio 2008, pp. 1067–79, DOI:10.1111/j.1471-4159.2007.05196.x, PMID 18088379.
Fiala KA, Casa DJ, Roti MW: Rehydration with a caffeinated beverage during the nonexercise periods of 3 consecutive days of 2-a-day practices. Int J of Sport Nutr Exerc Meta 2004, 14:419-29.
Goldstein ER, Ziegenfuss T, Kalman D, Kreider R, Campbell B, Wilborn C, Taylor L, Willoughby D, Stout J, Graves BS, Wildman R, Ivy JL, Spano M, Smith AE, Antonio J. International society of sports nutrition position stand: caffeine and performance. J Int Soc Sports Nutr. 2010;7(1):5.
Graham TE, Spriet LL: Metabolic, catecholamine, and exercise performance responses to various doses of caffeine. J Appl Physiol 1995, 78:867-74.
Graham TE: Caffeine and exercise. Metabolism, endurance and performance Sports Med 2001, 31:785-807.
Goldstein ER, Jacobs PL, Whitehurst M, Penhollow T, Antonio J. Caffeine enhances upper body strength in resistance-trained women. J Int Soc Sports Nutr. 2010;7(1):18.
Grossman A, Sutton JR: Endorphins: What are they? How are they measured? What is their role in exercise?. Med Sci Sports Exerc 1985, 17:74-81.
Harland B: Caffeine and nutrition. Nutrition 2000, 16:522-526
Ivy JL, Kammer L, Ding Z, Wang B, Bernard JR, Liao YH, Hwang J. Improved cycling time-trial performance after ingestion of a caffeine energy drink. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2009;19(1):61–78.
Mcnaughton LR, Lovell RJ, Siegler J, Midgley AW, Moore L, Bentley DJ. The effects of caffeine ingestion on time trial cycling performance. Int J Sports Physiol Perform. 2008;3(2):157–63.
Millard-Stafford ML, Cureton KJ, Wingo JE, Trilk J, Warren GL, Buyckx M: Hydration during exercise in warm, humid conditions: Effect of a caffeinated sports drink. Int J of Sport Nutr Exerc Metab 2007, 17:163-177.
Pasman WJ, van Baak MA, Jeukendrup AE, de Haan A: The effect of different dosages of caffeine on endurance performance time. Int J of Sports Med 1995, 16:225-30.
Pedersen DJ, Lessard SJ, Coffey VG, Churchley EG, Wootton AM, Ng T, Watt MJ, Hawley JA: High rate of muscle glycogen resynthesis after exhaustive exercise when carbohydrate is coingested with caffeine. J Appl Physiol 2008, 105:7-13.
Roti MW, Casa DJ, Pumerantz AC, Watson G, Judelson DA, Dias JC, Ruffin K, Armstrong LE: Thermoregulatory responses to exercise in the heat: Chronic caffeine intake has no effect. Aviat Space Environ Med 2006, 77:124-9.
Spriet LL: Caffeine and performance. Int J of Sport Nutr 1995, 5:S84-99.
Thakur RA, Michniak BB, Meidan VM. Transdermal and buccal delivery of methylxanthines through human tissue in vitro. Drug Dev Ind Pharm. (2007)
Trexler ET, Smith-Ryan AE, Roelofs EJ, Hirsch KR, Mock MG. Effects of coffee and caffeine anhydrous on strength and sprint performance. Eur J Sport Sci.2016;16(6):702–10.
Wiles JD, Coleman D, Tegerdine M, Swaine IL. The effects of caffeine ingestion on performance time, speed and power during a laboratory-based 1 km cycling time-trial. J Sports Sci. 2006;24(11):1165–71.